Лекарство лирика побочные действия. Передозировка лирикой, симптомы и лечение. Лирика – привыкание во время лечения

Относительно недавно стали фиксироваться случаи использования не по назначению мощного анальгезирующего и противоэпилептического препарата Лирика. Он способен вызывать состояние расслабления и умиротворения - эйфории. Действие Лирики на человека быстро приводит к формированию зависимости. Средство долгое время отпускали без рецептов, поэтому данный «аптечный наркотик» быстро стал популярным среди токсикоманов.

Важно: Безрецептурный отпуск был запрещен в середине 2012 года, когда стал очевидным серьезный вред Лирики.

Что это за препарат?

Данное лекарственное средство является хорошим обезболивающим, предназначенным для снятия купирования болевого синдрома нейропатического генеза. Основные показания для назначения Лирики врачом – диабетическая и постгерпетическая невропатия, миалгии различного генеза и генерализованные тревожные расстройства. Благодаря противосудорожному эффекту лекарство помогает купировать парциальные эпилептические припадки. В наркологии данный препарат используется для купирования проявлений абстиненции, т. е. «ломки».

Точный механизм действия Лирики на организм пока неясен. Ее активное вещество – прегабалин (аналог гамма-аминомасляной кислоты – ГАМК). Он не относится к опиоидам, но при потреблении в значительных дозах вызывает схожие ощущения.

Обратите внимание: Среди наркоманов весьма популярно сочетание небольших доз алкоголя и капсул Лирика. Потребление такого «коктейля» быстро приводит к разрушению организма. В первую очередь страдает психика зависимого человека.

Прегабалин быстро абсорбируется, особенно на голодный желудок. Он не образует конъюгатов с протеинами плазмы и практически не подвергается биотрансформации в организме. Вещество выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде.

Побочные действия Лирики

При лечении пациентов этим препаратом фиксировались следующие нежелательные эффекты:

• легкое головокружение;
• сонливость;
• нарушение координации движений;
• нарушение речи;
• ухудшение концентрации внимания;
• ослабление рефлексов;
• расстройства памяти;
• нистагм;
• психомоторное возбуждение;
• тахикардия;
• одышка;
• обморок;
• ступор;
• развитие коматозного состояния.

К числу побочных эффектов относятся также утрата вкусовых ощущений и судороги (клонического типа).
При бесконтрольном приеме человек может испытывать возбуждение и эйфорию. Приподнятое настроение нередко сменяется немотивированным чувством тревоги и депрессией. Возможно появление раздражительности, агрессии и развитие т. н. «панических атак». В некоторых случаях отмечаются галлюцинации.

Частыми последствиями употребления Лирики становятся нарушения сна. Бессонница характеризуется проблемами с засыпанием и частыми ночными пробуждениями. Достаточно быстро она приводит к истощению нервной системы.
Случаев острого отравления на фоне передозировки к настоящему моменту времени не зафиксировано.

Как действует лирика на человека?

Пока не сформировалась устойчивая психологическая зависимость, симптомы употребления Лирики распознать бывает непросто.
У зависимого человека зрачки расширены, но незначительно. Под «дозой» глаза становятся «стеклянными» и «бешеными», как после укола эфедрина.

К явным признакам приема Лирики относятся:

• нетвердая шатающаяся походка;
• возбуждение (поначалу оно почти незаметно);
• немотивированная агрессия;
• резкие перепады настроения;
• гипергидроз (повышенное потоотделение).

После приема значительной дозы наркоману проблематично удержаться в вертикальном положении вследствие выраженного нарушения координации (равновесия).
К сожалению, пока не разработаны специальные тесты, выявляющие интоксикацию прегабалином.

Какие последствия вызывает прием Лирики?

Регулярное действие Лирики на организм становится причиной формирования стойкой зависимости, сопоставимой с метадоновой или эфедриновой.
Стойкие нарушения психики развиваются крайне редко. Возможно развитие преходящих тревожных расстройств при сочетании прегабалина с психостимуляторами – кофе или аптечными средствами (Тропикамид и т.п.).

Нередки случаи, когда вначале методоновые и героиновые наркоманы используют Лирику для снятия ломки вначале в относительно разумных дозах (от 2-3 до 5 капсул), но потом начинают глотать ее буквально пачками (до 300 мг в сутки). Таким образом, одна зависимость сменяется другой.
Негативное влияние на организм Лирики обусловливает частые головные боли, снижение либидо, эректильную дисфункцию и серьезные проблемы с памятью. При резкой отмене развиваются симптомы абстиненции. Длительное потребление может стать причиной летального исхода вследствие отека легких или атриовентрикулярной блокады.

Родным и близким зависимого человека важно знать, в каких еще препаратах содержится прегабалин. Аналогами Лирики являются Прегабалин Рихтер и Альгерика.

Наркоманам редко удается отказать от употребления этого препарата самостоятельно. В большинстве случаев им требуется квалифицированная помощь врачей-наркологов. Специалисты «Алкоклиник» проведут комплексное лечение, включающее детоксикацию (очищение организма). Затем потребуется достаточно долгая реабилитация, задачей которой является борьба с психологической зависимостью и формирование установок на нормальный образ жизни. В клинике проводятся сеансы групповой и индивидуальной психотерапии для наркозависимых.

Наркомания становится одной из важнейших проблем современного общества. Для получения ярких ощущений стали использоваться многие медицинские препараты, предназначенные для других целей. «Аптечные» наркотики более доступны по цене, чем настоящие, и по наивности люди считают их менее вредными.

Большое распространение в качестве «эйфорического» средства получила Лирика, вызывающая ощущения, похожие на эффект героина. Но, как и он, прегабалин очень быстро вызывает тяжелейшую зависимость, с которой справиться могут единицы без стационарного лечения в профильных клиниках.

Что такое “Лирика”

Это фармацевтический препарат с активным компонентом прегабалином. Используется для обезболивания и борьбы с судорогами. Выпускается в капсулах, находящихся в блистерах, с дозировкой 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг. Производитель данного лекарства – Pfizer, Германия.

Медицинское использование прегабалина

Показания к применению Лирики:

В наркологической практике прегабалин применяется для облегчения состояния «ломки» при синдроме отмены за счет снятия тревожности, уменьшения физической боли, снятия спазмов и облегчения ощущения «выкручивания» мышц и суставов.

Лирика является вспомогательным средством в борьбе с наркоманией. Облегчая синдром отмены, употребление прегабалина даже в лечебных дозировках повышает риск привыкания.

Наркологический эффект

Побочные эффекты медикамента Лирика при неправильном употреблении, превышении терапевтической дозировки вызывают ощущения, похожие на создаваемые героином. Это связано с его воздействием на опиоидные рецепторы.

Наркотический эффект от приема Лирики:

• состояние блаженства, радости, душевного подъема;
• повышение либидо;
• легкость в теле;
• полное умиротворение;
• ощущение благополучия;
• расслабленность.

Для достижения яркого эффекта, усиления воздействия Лирики наркоманы смешивают прегабалин с алкоголем.

Признаки употребления Лирики

При приеме наркотического средства могут проявляться различные симптомы. Наличие нескольких из нижеперечисленных является весомым поводов внимательно наблюдать за человеком.

Основные признаки употребления прегабалина:

Побочные эффекты

Количество и тяжесть побочных эффектов от приема прегабалина возрастают вместе с дозировкой и регулярностью приема.

Побочные действия:

Передозировка

Передозировка прегабалином опасна для человека и может привести ко множеству серьезных проблем.

Большинство симптомов передозировки идентично многим побочным действиям этого препарата.

К симптомам передозировки можно отнести:

• головокружение;
• сужение зрачков;
• отечность на ногах;
• нарушение дыхания;
• спазмы мышц;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• беспокойство;
• кому;
• смерть.

При появлении таких признаков необходимо прекратить прием медикамента, промыть желудок. При значительной интоксикации следует обратиться в медицинские учреждения для проведения детоксикации.

Негативные последствия употребления

Длительное употребление прегабалина либо превышение терапевтической дозы может вызвать многие негативные последствия.

Основные из них:

Зависимость от препарата

Зависимость от Лирики может возникнуть даже у здорового человека без вредных привычек при превышении дозировки или особой восприимчивости к медикаментам.

У личности, склонной к появлению зависимостей или уже больной наркоманией, молниеносно вырабатывается стойкая и сильная привязанность к данному препарату в связи с его химическим и психоактивным эффектом.

При регулярном и достаточно длинном периоде приема Лирики возникшая зависимость настолько сильна, что отказ от нее приводит к возникновению сильнейшего синдрома отмены.

Как вывести Лирику из организма

Для вывода прегабалина из организма в первую очередь необходимо полностью прекратить прием препарата.

Следующим и наиболее важным этапом является проведение детоксикации, т. е. очищения организма от токсинов и патогенных веществ. Наиболее эффективной будет процедура детоксикации, проведенная в специализированном учреждении.

При невозможности обратиться к специалистам ускорить процесс выведения Лирики из тела возможно в домашних условиях. Самостоятельное очищение организма необходимо проводить не меньше 5-7 дней, облегчение станет заметным на 3-4 сутки.

Основные этапы:

Как бросить употреблять

Прекратить принимать Лирику достаточно сложно даже при помощи специалистов.

Чем меньше срок употребления препарата, тем легче расстаться с пагубной зависимостью. Эффективность отказа от Лирики зависит и от того, принимаются ли параллельно другие наркотические средства. Если прием Лирики был вызван попыткой отказаться от другого наркотика путем замены, то потребуется помощь специалистов.

Симптомы «ломки»:

• сильная дрожь во всем теле;
• бессонница;
• сильные головные боли;
• нарушение координации движения;
• неспособность к концентрации;
• депрессии при лабильности настроения;
• вспышки агрессии;
• сильные судороги;
• выраженные мышечные и суставные боли;
• судороги;
• обмороки;
• кома.

Помощь в домашних условиях

Возможна самостоятельная борьба с недавно образовавшейся зависимостью или при наличии у человека очень сильной воли и мотивации к прекращению приема наркотического средства.

Основной помощью при «завязывании» с Лирикой станет моральная поддержка близких, вера в способность человека расстаться с пагубной тягой, вывод препарата из организма путем диеты, физических нагрузок, приема некоторых лекарственных средств, полноценного сна и отдыха.

Для снижения «ломки» потребуются обезболивающие препараты и антидепрессанты.

При тяжело протекающем синдроме отмены и выраженных симптомах отмены необходимо обращаться в профильные медицинские учреждения для проведения терапии.

Решение проблемы совместно со специалистом

Наиболее результативным расставанием с зависимостью от Лирики будет лечение в специализированных учреждениях, при сильной зависимости и большом стаже потребуется пребывание в стационаре.

Осмотр и консультация у психиатра выявят степень болезни и состояние организма.

Разъяснение хода последующего лечения и мотивация наркозависимого необходимы для осознанного принятия решения вылечиться, которое необходимо при обращении в медицинское учреждения, так как больному необходимо будет подписывать документы, в том числе и о возможных осложнениях при терапии и после нее.

Необходимое условие для расставания с болезненной тягой - тщательно проведенная детоксикация для максимального очищения организма от наркотика, восстановление функций самоочищения в теле.

Дальнейшим этапом становится реабилитация, во время которой будет формироваться мотивации для здорового образа жизни, восстановление психики и излечение болезней, вызванных приемом Лирики. Также будут проводиться мероприятия для снижения важности препарата в жизни человека и профилактика срывов.

Аналогичные наркотики

В препарате с торговым названием “Лирика” основным действующим компонентом является прегабалин. Существуют и другие лекарства с аналогичным составом.

Препараты на основе такого же активного вещества:

Лирика, несмотря на то, что является лекарством, очень быстро вызывает сильнейшую зависимость. Наркотический эффект от ее приема возникает из-за возникновения побочных действий, но помимо приятных эффектов, сопровождается массой негативных. Регулярный прием прегабалина способствует возникновению множества отрицательных последствий, зачастую приводя к смерти.

Лекарство "Лирика" (таблетки), цена которого составляет от 700 до 4000 руб., - достаточно известный препарат. Активное вещество - прегабалин - аналог (GABA). Далее в статье будет приведена аннотация к медикаменту. Выясним, для чего таблетки "Лирика" используют пациенты.

Механизм действия

Прегабалин проявляет свою эффективность при лечении и для чего таблетки "Лирика" назначают курсом до 13 недель с суточным приемом 2 раза и курсом до 8 недель с приемом 3 раза в сутки. На фоне применения средства отмечается одинаковое развитие побочных эффектов. Связанное с фибромиалгией явно видимое снижение болевых симптомов отмечают при приеме препарата дозами 300-600 мг в сутки. Суточные дозировки в 450 мг и в 600 мг можно сравнить по эффективности, но при этом последняя хуже переносится. Лекарство снижает остроту эпилептических приступов, для чего таблетки "Лирика" рекомендуют курсом в 12 недель 2 или 3 раза за сутки. В процессе приема имеет место одинаковая картина развития побочных эффектов и результативность препарата при такой дозировке. Частота судорог начинает уменьшаться уже на первой неделе приема лекарства. Симптоматика генерализованного тревожного расстройства показывает тенденцию к уменьшению уже в первые семь дней лечения. После восьминедельного применения препарата 52% пациентов, которые получали прегабалин, и 38% пациентов, принимавших плацебо, проявили 50-процентное снижение симптоматики по шкале Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Медикамент "Лирика" (таблетки) - инструкция подтверждает это - в рекомендуемых суточных дозах с фармакокинетической стороны характеризуется линейностью, низкой (<20%) межиндивидуальной вариабельностью. При повторном применении фармакокинетика препарата может быть предсказана на основании данных единичного приема дозы. Поэтому регулярно контролировать концентрацию активного компонента нет необходимости. Фармакокинетические параметры лекарства "Лирика" у здоровых добровольцев, эпилептических больных, которые получают противоэпилептическую терапию, а также получающих препарат для подавления болевых синдромов, являются аналогичными.

Всасывание и выведение

После приема на пустой желудок прегабалин всасывается очень быстро. Через один час достигается Cmax в плазме как при применении в первый раз, так и при повторном. На фоне перорального приема биодоступность прегабалина находится на уровне ≥90% и от дозы не зависит. Равновесие при приеме повторном достигается в срок 24-48 часов. Если препарат применяется после приема пищи, то Cmax может снизиться на 25-30%, а ее достижение увеличится по времени до 2,5 часов. Но клинически значимого влияния на всасывание препарата приемы пищи не оказывают. В основном лекарство выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 в среднем составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Если нарушена функция почек, необходимо учитывать ту особенность клиренса прегабалина, что он прямо пропорционален с В основном препарат выводится почками, поэтому необходимо при нарушении их функции уменьшить дозу. Помимо почек, медикамент может быть эффективно удален из плазмы методом гемодиализа (4-часовой сеанс гемодиализа дает снижение концентрации препарата в плазме в 50%), после чего желательно назначение дополнительной дозы лекарства. Специальное изучение фармакокинетики средства "Лирика" у больных с нарушенной функцией печени не проводилось.

Прегабалин метаболизму практически не подвержен, выводится вместе с мочой в неизменном виде, поэтому нарушенная функция печени существенно не повлияет на концентрацию лекарства в плазме. Когда препарат назначается пациентам старше 65-летнего возраста, необходимо учесть, что с возрастом клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению. Если у пожилого человека нарушены функции почек, необходимо уменьшение назначенной дозы лекарства.

Дозировка

Суточное количество препарата определено в 150-600 мг в сутки. Прием осуществляют дважды или трижды, вне зависимости от еды. Медикамент "Лирика" (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать при по 150 мг в сутки. Если достигнутый эффект и переносимость положительные, через неделю суточная доза может быть увеличена до 300 мг (назначают таблетки "Лирика 300"). Если возникнет необходимость, то максимальная доза в 600 мг в сутки может быть назначена еще через неделю. Аналогично рассчитываются дозы препарата при Как было выше сказано, лекарство рекомендовано при лечении фибромиалгии, для чего таблетки "Лирика" назначают в дозе по 75 мг двумя приемами в сутки. На увеличение дозы до 300 мг влияют достигнутый эффект и переносимость. Если отсутствует положительный эффект, доза увеличивается до 450 мг, а если необходимо - через неделю до 600 мг. Лечить генерализованное тревожное расстройство начинают дозой в 150 мг. Также через неделю, наблюдая за достигнутым эффектом и переносимостью, суточную дозу увеличивают до 450 мг, а еще через 7 дней - до 600 мг (при необходимости).

Отмена препарата

При необходимости прекращения лечения рекомендовано это делать минимум на протяжении недели постепенным уменьшением дозы. Пациентам, у которых нарушена функция почек, проводится индивидуальный подбор доз. При возникновении нежелательных последствий на фоне приема средства "Лирика" таблетки-аналоги подбирает специалист. Среди наиболее распространенных средств с подобным действием следует назвать препараты "Мидокалм", "Апизартрон", "Седавит", "Амбене".

Показания

Медикамент рекомендован для устранения нейропатической боли, в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах эпилепсии, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией. Средство показано при тревожном расстройстве генерализованного характера, а также при фибромиалгии.

Противопоказания

Нет данных о применении препарата в детском и подростковом возрасте до 17 лет включительно. В связи с этим медикамент назначается только взрослым. К противопоказаниям относят наследственные заболевания в виде непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, а также нарушений всасывания глюкозы/галактозы. Средство не назначается при гиперчувствительности. Необходимо осторожное назначение препарата пациентам с почечной и сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Согласно опыту клинического применения медикамента, в качестве нежелательных последствий отмечаются головокружение и сонливость. Эти явления, как правило, проявляются в умеренной или легкой степени. Среди других побочных эффектов, приводивших к прекращению лечения лекарством, необходимо отметить астению, спутанность сознания, нечеткое зрение, нарушенную координацию, атаксию, периферическую отечность.

Также среди негативных последствий отмечают головную боль, потерю сознания, судороги, отек языка, диарею, тошноту, кератит. Редко возникают кожный зуд и ангионевротическая реакция. Возможны задержка мочи, отек легких и гинекомастия. Среди прочих побочных эффектов называют повышенную утомляемость.

Медицинский препарат, называющийся «Лирика» – это медикамент, который назначают больным, страдающим эпилепсией. Он оказывает противосудорожное воздействие на организм человека. Отпускается строго по рецепту врача. Ознакомиться с его подробным описанием также можно, зайдя на соответствующую страницу РЛС.

Что входит в состав Лирики, таблетки и какие эффекты приема

Основное действующее вещество этого лекарственного средства называется прегабалин, по своей структуре он является аналогом ГАМК. Это именно то вещество, благодаря которому это медицинское средство способно устранять приступы судорог различной этиологии. Одна капсула Лирики, может иметь различное содержание действующего вещества.
Выпускают это медицинское средство в капсулах красно-белого цвета, содержащих в себе порошок, состоящий из действующего вещества прегабалина и других вспомогательных веществ. Капсулы запаяны в блистерах по 10, 14 и 21 штуке.

Вещество прегабалин, которое входит в состав Лирики оказывает специфическое воздействие на нейроны нервных клеток, снижая их возбудимость. Это предупреждает приступы судорог или же прерывает их, если они уже начались. И еще активное вещество способно снижать болевые ощущения, возникающие во время приступов.
Как действует препарат при различных патологиях:
1. У больных эпилепсией, уже через неделю после начала приема этого лекарства снижается частота приступов;
2. У больных таким заболеванием, как фибромиалгия уменьшаются болевые ощущения, в мышечных и костных тканях, которые характерны для этой болезни. Нормализуется сон и все функции организма;
3. Хорошо помогает прегабалин людям, страдающим сахарным диабетом, у которых этот недуг поражает периферическую нервную систему. Также «Лирика» снижает болевые ощущения, которые возникают у пациентов, перенесших такие заболевания, как опоясывающий лишай, герпес;
4. Прегабалин оказывает успокаивающее воздействие при состоянии повышенной тревожности, которым страдают некоторые люди.
Применение этого медицинского лекарства показано при всех патологиях, которые перечислены выше.

Побочные действия “Лирики”

У больных, принимающих прегабалин, может наблюдаться сонливое состояние, также это медицинское средство может вызывать приступы головокружения. Два этих побочных действия от приема препарата являются основными, однако у большинства пациентов они выражаются крайне слабо. Если же эти побочные действия проявляются довольно ощутимо, и таким образом, нарушают нормальное течение жизни больного, от применения препарата следует отказаться.
У пациентов могут наблюдаться и другие побочные эффекты от применения этого медицинского средства. Это может быть:
1. Расстройства ЦНС, выражающиеся в нарушении координации движений, неспособности сосредоточиться, расстройства зрения, спутанность сознания, атаксия, раздражительность или состояние беспричинной эйфории;
2. Расстройства ЖКТ, выражающиеся в частых позывах к рвоте, тошноте, усиленном газообразовании, запорах, сухости во рту;
3. Также оно может вызывать эректильную дисфункцию, отечность ног, ощущение опьянения, способствовать набору излишнего веса.

Инструкция к применению препарата «Лирика»

Для лечения заболеваний разной степени тяжести применяется различная суточная дозировка. Они может равняться от 150 мг до 600 мг. Лекарство принимается либо два, либо три раза в течение дня.
Таблетки Лирика 300 применяют для лечения такого тяжелого недуга, как эпилепсия. Вначале суточная доза составляет 150 мг. При этом лечение должно проходить под постоянным контролем лечащего врача. В зависимости от состояния больного и при хорошей переносимости лекарства, спустя неделю его суточную дозировку увеличивают до 300 мг. А на третью неделю, в случае достижения положительного результата врач назначает суточную дозу 600 мг.
При лечении нейропатических болезненных ощущений применяется препарат в дозировке 75. Но схема лечения в этом случае та же, что описана выше.
Суточная доза при лечении фибромиалгии в первую неделю может составлять либо 75 мг, либо 150 мг. Спустя семь дней дозировку повышают до 300 мг. Далее, смотря по состоянию больного, доза увеличивается до 450 мг, а в некоторых случаях назначается максимальная доза приема равна 600 мг.
Для лечения состояний повышенной тревожности применяется примерно такая же схема лечения, которая описана выше. В первые семь дней назначается 150 мг в сутки, и затем в зависимости от состояния пациента доза повышается.
Лекарственное средство можно принимать, как до еды, так и после. В случае отмены приема больной должен снижать дозу постепенно, на протяжении одной недели. Резко бросать прием препарата нельзя, это может вызвать нежелательные эффекты обострения основного заболевания, приступы эпилепсии и тд.

Цена таблеток «Лирика» и дозировка

Стоимость в разных аптеках может отличаться. И еще стоимость лекарства зависит от дозировки действующего вещества в одной капсуле. Цена на медицинский лекарственный препарат «Лирика», как и цена на любой товар зависит от того, какое количество его покупается. То есть, чем объемнее покупка, тем она дешевле из расчета на одну штуку товара. Например, Таблетки Лирика 75 будет стоить больше, чем грамм «Лирика» 150, потому, что дозировка первого меньше, чем дозировка второго.
Содержание действующего вещества в одной капсуле этого лекарственного средства может быть разным. Есть капсулы по 25, 50, 75, 150, 200 и 300 миллиграмм.
Самолечение данным препаратом запрещено. Пациент должен быть всесторонне обследован врачом, и затем врач должен определить дозировку капсул и продолжительность лечения.

Прежде чем решитесь купить Лирику

Сейчас это лекарственное средство есть в большинстве аптек нашего города. Необходимое условие продажи это наличие рецепта, выписанного лечащим врачом. Отпуск по рецепту связан с тем, что, если пациент, занимаясь самолечением, будет принимать капсулы нерегулярно и в дозировках, которые ему не подходят, это может весьма отрицательно сказаться на состоянии его здоровья, кроме того препарат действует на организм человека и вызывает зависимость. Поэтому прежде хорошо подумайте прежде чем решитесь купить Лирику ,оцените все за и против.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название: Лирика ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Активное вещество: прегабалин 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (35 мг/70 мг/8,25 мг/11 мг/16,5 мг/22 мг/ 33 мг), крахмал кукурузный (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг), тальк (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг).

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 100 мг- 1,7361%, для дозировки 200 мг - 0,4398%), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), желатин (для всех дозировок до 100%).

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (только для дозировок 75 мг, 100 мг - 1,7361 %, для дозировки 200 мг - 0,4398%, для дозировки 300 мг - 0,7361 %), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%), желатин (для всех дозировок до 100%).

Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0,5-3%), бутанол (0,5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0,05-0,1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).

Описание

Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 25, на крышечке - Pfizer.

Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 50, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 75 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 75, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 100, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 150, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 200 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета* и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 200, на крышечке - Pfizer.

Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 300, на крышечке - Pfizer. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Примечание: * В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» - «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» - «light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N03АХ 16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание
Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи Сmах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение
Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (Фармакокинетика в особых группах
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Нарушение функции печени
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Показания к применению

Нейропатическая боль
Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия
Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы. Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью

Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Невропатическая боль
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия
Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Применение у больных с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет).

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у больных с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7 % соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1000, Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Изменения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности иа фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска
Капсулы по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.
10, 14 или 21 капсул в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
1 или 4 блистера по 14 капсул, 4 блистера по 21 капсуле или 10 блистеров по 10 капсул в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Держатель РУ:
Пфайзер Инк., США
Адрес: 235 Ист 42-ая Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017 США

Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия Адрес: Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:
109147 Москва, Таганская улица, 17-23